氨基酸在醫藥上主要用來制備復方氨基酸輸液，也用作治療藥物和用于合成多肽藥物。目前用作藥物的氨基酸有一百幾十種，其中包括構成蛋白質的氨基酸有20種和構成非蛋白質的氨基酸有100多種。

由多種氨基酸組成的復方制劑在現代靜脈營養輸液以及“要素飲食”療法中占有非常重要的地位，對維持危重病人的營養，搶救患者生命起積極作用，成為現代醫療中不可少的醫藥品種之一。

谷氨酸、精氨酸、天門冬氨酸、胱氨酸、L－多巴等氨基酸單獨作用治療一些疾病，主要用于治療肝病疾病、消化道疾病、腦病、心血管病、呼吸道疾病以及用于提高肌肉活力、兒科營養和解毒等。此外氨基酸衍生物在癌癥治療上出現了希望。